Angayan kini alang sa intrathecal injection ug uban pang mga pamaagi sa pagtambal (sama sa systemic analgesics, adjuvant therapy o sheath) Ang Ziconotide usa ka kusgan, mapili ug mabalik nga N-type nga boltahe-sensitive nga calcium channel blocker, nga epektibo alang sa sakit nga refractory, ug dili makapatungha. drug resistensya human sa dugay nga administrasyon, ug kini dili hinungdan sa pisikal ug mental nga pagsalig, ni kini hinungdan sa kinabuhi-mahulgaon respiratory depresyon tungod sa overdose.Ang girekomendar nga adlaw-adlaw nga dosis gamay ra, nga adunay maayo nga curative nga epekto, taas nga kaluwasan, dili kaayo dili maayo nga mga reaksyon, walay resistensya sa droga ug pagkaadik.Kini nga produkto adunay usa ka dako nga palaabuton sa merkado ingon usa ka pangpawala sa sakit.
Sumala sa dili kompleto nga estadistika, ang insidente sa kasakit sa kalibutan maoy mga 35% ~ 45% sa pagkakaron, ug ang insidente sa kasakit sa mga tigulang medyo taas, mga 75% ~ 90%.Usa ka American survey nagpakita nga ang insidente sa migraine misaka gikan sa 23.6 milyones sa 1989 ngadto sa 28 milyones sa 2001. Sa imbestigasyon sa laygay nga kasakit sa unom ka mga siyudad sa China, kini nakit-an nga ang insidente sa laygay nga kasakit sa mga hamtong mao ang 40%, ug ang rate sa medikal nga pagtambal mao ang 35%;Ang insidente sa laygay nga kasakit sa mga tigulang mao ang 65% ~ 80%, ug ang rate sa pagtan-aw sa usa ka doktor mao ang 85%.Sa bag-ohay nga mga tuig, ang gasto sa medikal alang sa paghupay sa kasakit nagkadaghan matag tuig.
Gikan sa 2013 ngadto sa Hulyo 2015, ang Pain Research Center sa Estados Unidos ug ubay-ubay nga mga institusyong medikal nagpahigayon sa usa ka long-term, multi-center ug observational nga pagtuon sa intrathecal injection sa ziconotide sa 93 nga hamtong nga puti nga babaye nga mga pasyente nga adunay grabe nga sakit nga sakit.Ang kasakit digital score scale ug ang kinatibuk-ang sensory score sa mga pasyente uban sa intrathecal indeyksiyon sa ziconotide ug walay indeyksiyon sa ziconotide gitandi Taliwala kanila, 51 mga pasyente migamit intrathecal indeyksiyon sa ziconotide, samtang 42 mga pasyente wala.Ang baseline nga mga marka sa kasakit mao ang 7.4 ug 7.9, matag usa.Ang girekomendar nga dosis sa intrathecal nga indeyksiyon sa ziconotide mao ang 0.5-2.4 mcg/adlaw, nga gi-adjust sumala sa tubag sa kasakit ug epekto sa pasyente.Ang kasagaran nga inisyal nga dosis mao ang 1.6 mcg/adlaw, 3.0 mcg/adlaw sa 6 ka bulan ug 2.5 sa 9 ka bulan.Sa 12 nga mga bulan, kini 1.9 mcg / adlaw, ug pagkahuman sa 6 ka bulan, ang pagkunhod sa rate mao ang 29.4%, ang rate sa pagtaas sa kalainan mao ang 6.4%, ug ang rate sa pag-uswag sa kinatibuk-ang marka sa sensory mao ang 69.2% ug 35.7% matag usa.Human sa 12 ka bulan, ang pagkunhod sa rate mao ang 34.4% ug 3.4% matag usa, ug ang pag-uswag nga rate sa kinatibuk-ang sensory score mao ang 85.7% ug 71.4% matag usa.Ang labing taas nga epekto mao ang kasukaon (19.6% ug 7.1%), hallucination (9.8% ug 11.9%) ug pagkalipong (13.7% ug 7.1%).Ang mga resulta niini nga pagtuon sa makausa pa nagpamatuod sa pagka-epektibo ug kaluwasan sa ziconotide nga girekomenda isip usa ka first-line intrathecal injection.
Ang pasiuna nga pagtuon sa ziconotide mahimong masubay balik sa 1980s, sa dihang ang potensyal nga terapyutik nga aplikasyon sa estrikto ug sama sa protina nga mga peptide sa conus venom gisusi sa unang higayon.Kini nga mga conotoxin mga gagmay nga peptide nga dato sa disulfide bonds, kasagaran 10-40 residues ang gitas-on, aron ma-target ang nagkalain-laing ion channels, GPCR ug transporter proteins sa episyente ug pinili nga paagi.Ang Ziconotide usa ka 25-peptide nga nakuha gikan sa Conus magus, nga adunay tulo ka disulfide bond, ug ang mubo nga β-fold niini gihikay sa spatially ngadto sa usa ka talagsaon nga three-dimensional nga istruktura, nga nagtugot niini nga pilion ang pagpugong sa mga channel sa CaV2.2.
